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阿格列汀属于二肽基肽酶-4抑制类降糖药物，能够抑制二肽基肽酶-4的活性，进而减慢二肽基肽酶对于肠降血糖素的灭活作用，起到降血糖的作用。

一般情况下，人体在进食后能够刺激小肠分泌肠降血糖素进入血液，例如胰高血糖素样肽-1、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽等。这些激素能够促进胰岛β细胞以葡萄糖依赖的方式释放胰岛素，但是这些激素会被二肽基肽酶-4灭活。而阿格列汀可以抑制二肽基肽酶-4，进而降低2型糖尿病患者空腹和餐后血糖。

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