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失眠真是人类的一大健康问题,据联合国卫生组织调查,全世界失眠患者多达39.2,因安全、有效、无副作用的安眠药是各大制药公司争相研发的目标。到目前为止,安眠药已经有三代左右的发展:(包括巴比妥类、苯二氮卓类、非典型苯二氮卓类)、抗抑郁药、抗组胺药(目前用于催眠的药物很少)以及中药。
第一对于具有自主神经功能障碍的病人,羟嗪更适合于:巴比妥类、水合氯醛、三溴合剂、羟嗪(安泰乐)等。
第二苯二氮卓类镇静催眠药是一种代安眠药。这类药物在临床上被广泛使用,镇静、催眠、抗焦虑等药物。地西泮(安定)曾是临床上最常用的药物
第三主要药物有唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆片等。这种药物具有很高的镇静作用。2080年代中后期,又研制出新一代非苯二氮卓类催眠药。第三代镇静催眠药口服吸收良好,半小时达血液浓度高峰,药物代谢和肾脏代谢快,半衰期3~6小时。该药的治愈率较高,安全性较高。
一些有代表性的安眠药成分:
三唑仑:[性状]本品为薄膜包衣,膜衣去除后显淡蓝色。
[药理作用]本品是苯二氮卓类药物。GABA的作用部分与机理还未完全阐明,认为γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质可增强或易受影响,在苯二氮杂卓类受体相互作用下,GABA主要在中枢神经的各个部分,起着突触前和突触后的抑制作用。具有镇静、催眠、抗焦虑、肌松等功效。安眠药、抗焦虑、肌松作用强于安眠药。
[药动学]口服吸收迅速,几乎完全。蛋白质的结合率高达90%左右。通过肝代谢。口服T12的时间在1.5-5.5小时之间,起效时间在15-30分钟之间,血药浓度在2小时内达到峰值。大多数的代谢产物是通过肾脏排出的,只有少量排出它们最初的形状。多次使用很少蓄积,在治疗中断后很快就排除了。能通过胎盘,分泌到乳汁中。不允许孕妇和哺乳期妇女。
用于镇静和催眠的[适应症]特别适合入睡困难、夜间醒来或早醒的病人。
力月西:简述:力月西片是一种强效、短效的镇静催眠药,起效快,作用时间短,医生容易判断和控制。镇静催眠效果好,舒适,无焦虑。最佳的顺行性遗忘功能,让病人在手术中不留下痛苦和恐惧的记忆,尽享术后的快乐。
阿司唑仑:简述:本品是苯二氮类抗焦虑药。能对中枢神经系统的不同部位产生抑制作用,随着剂量的增加,临床表现从轻微的镇静到催眠甚至昏迷。
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