Sarecycline是一种于2018年获准在美国使用的药物,是40多年来首个被批准用于治疗痤疮的新抗生素。现在,耶鲁大学和伊利诺伊州芝加哥大学的研究人员发现了其独特的化学结构如何使其有效。
他们的新研究是迄今对sarecycline进行的最详细的生物学分析,sarecycline是用于治疗痤疮的多种四环素抗生素(例如强力霉素和美满霉素)之一。研究人员于8月3日在《美国国家科学院院刊》上报告了这一发现。
他们发现,与其他四环素药物不同,sarecycline与细菌核糖体中的信使RNA(mRNA)结合,mRNA是细胞内提供蛋白质制造密码的分子。在所有活细胞中发现的核糖体将氨基酸连接在一起。
沙雷环素和其他四环素通过抑制细菌蛋白质的合成来治疗痤疮。它们阻断痤疮中的致病细菌痤疮皮肤杆菌的核糖体功能。
耶鲁大学皮肤病学副教授,该研究的同时通讯作者克里斯托弗·布尼克(Christopher Bunick)博士说:“我们证明了水仙霉素的结构很重要。”“这种作用方式在此类抗生素中从未见过,表明赛雷环素在四环素类中具有独特的特性。”
重要的是,研究人员找到了一种解释,说明为什么赛雷环素具有如此低的耐药性,从而提高了其有效性。沙雷霉素可阻止TetM,一种核糖体保护蛋白,可保护细菌免受外界干扰。
Bunick和他的团队说,这项研究具有更广泛的意义,即四环素化合物的结构知识可以用来设计更好的抗生素。
Bunick说:“这可能导致疗法具有更好或更持久的功效,更少的副作用以及更低的耐药性。”“未来剂不仅可以用于痤疮,而且还可以用于其他皮肤疾病和感染。”