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他莫昔芬片是一种用于抑制癌细胞生长的药物,可以阻止癌细胞基因的开放,抑制癌细胞与受体结合,但是药物的副作用比较大,患者应根据医生的意见服药,一般在服药4周后就能起到很好的改善作用,所以他莫昔芬片主要用于治疗乳腺癌、宫颈癌等癌症。

药物效应

抗雌激素合成药物。其结构类似雌激素,可与雌二醇竞争雌激素受体,与雌激素受体形成稳定的复合物,并向核内转运,阻止癌细胞的生长和发育。

药物动力学

在口服20mg后,4~7h的血药峰浓度达到0.14μg/ml左右。服用4天或更长时间后,由于肠肝循环可能出现第二次高峰。其半衰期β相大于7天,α相为7~14h。用药4~10周,客观体征改善,如有骨转移,数月才有效。单一剂量的雌激素效果持续约几周。该药物在肝内代谢,主要代谢物是去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺,还可与雌激素受体结合。大部分以结合物形式从粪便中排出,少量从尿中排出。代谢产物氮-去甲基他莫昔芬的14天内,该药物的清除半衰期为5~7天。

适用性

1.乳腺癌术后的辅助治疗,对雌激素受体阳性者,特别是60岁以上绝经后的患者有较好的疗效。

2.乳腺癌晚期,或治疗后复发的患者。皮肤、淋巴结、软组织转移均有良好效果。子宫内膜癌

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