新方法可以有效地创建药品的多个基石
包括抗抑郁,精神分裂症和疟疾在内的几种药物,如果不是针对一种称为脂环族化合物的有机化合物,则不会使用。这些化合物是3个或3个以上碳原子通过共价键连接在一个环中而该环不是芳香族时形成的3D结构。
芳族化合物(或芳烃)是另一类有机化合物,其具有与脂环族化合物不同的2D结构。一个众所周知的例子是苯,该六碳环在碳原子之间包含交替的单键和双键。
通过使芳烃脱芳香化,可以得到脂环族化合物。实际上,这种脱芳香化作用是获得脂环族化合物的最有效方法之一。但是,某些最丰富的芳烃(例如苯和萘)非常稳定,将它们分解以构建脂环族化合物一直是一项挑战。使用现有方法,通常大量的反应物产生很少的产物。
日本早稻田大学副教授Keu Muto和山口顺一郎教授说:“将现成的商用芳烃高效转化为高附加值的脂环族化合物可以极大地加速药物发现研究。”方法。他们的研究结果发表在皇家化学化学学会上。
在新颖的方法中,在钯催化剂(能够进行化学反应的化合物)的存在下,在最佳的浓度,温度和时间条件下(实验确定),溴芳烃与其他两种有机化合物重氮化合物和丙二酸酯反应在研究中)。随后,产生大量的相应的脂环族化合物。
穆托说:“这种方法真正的特别之处在于,可以将一系列的溴代芳烃,包括苯甲酸酯类,嗪类和杂环类,转化为脂环族对应物。”他还谈到了脂环分子的关键部分,这些关键部分使其具有复杂性和实用性,即与环状碳相连的官能团。他说:“获得的化合物在环链的两个点上都具有官能团,可以通过进一步的反应轻松地使其多样化,从而生成各种高度官能化的3D分子。”
使用丙二酸酯作为反应物是允许这种多功能化的原因,使这种新方法与现有方法分开,现有方法通常在可能的产物方面是高度特定的。因为已知丙二酸酯主要与钯-苄基络合物反应,所以使用基于钯的催化剂成为该方法成功的关键。钯催化剂导致形成苄基钯中间体,然后该中间体可与丙二酸酯反应,生成最终的多官能化脂环族产物。
因此,设计合适的催化方法对于开发芳族到脂环族转化技术至关重要。Yamaguchi说:“接下来,我们想设计新的催化剂,使反应更加普遍;也就是说,与更广泛的芳烃相容。”
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