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1、胆碱酯酶抑制剂可与胆碱酯酶结合，抑制胆碱酯酶活性，使胆碱能神经纤维末梢释放的乙酰胆碱不断积累，使胆碱受体兴奋，临床上常用的乙酰胆碱酯酶抑制剂，代表药物有新斯的明，可使骨骼肌、胃肠道平滑肌兴奋，促进胃肠道的吸收与蠕动。

2、也可刺激眼上的胆碱能神经，该药可通过兴奋骨骼肌来治疗重症肌无力者，刺激胃肠平滑肌，治疗麻醉手术后的腹胀和尿潴留，帮助病人排气，排尿。

3、眼上还有胆碱能神经，可用于治疗青光眼，乙酰胆碱酯酶抑制剂是一种拟胆碱能药物。

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